Logiciel ScreenWorks

Flux de calcium

L’évaluation du flux de calcium est une mesure largement acceptée, éprouvée et réelle de l’activité cellulaire. Le flux de calcium peut être utilisé comme mesure d’un ensemble de processus cellulaires tels que la libération de neurotransmetteurs, l’activité des GPCR, les canaux ioniques régulés par un ligand ou la tension et les profils de contraction des cardiomyocytes, entre autres. Le système FLIPR Penta, grâce à sa convivialité, sa sensibilité et sa facilité de paramétrage par l’utilisateur, est l’outil par excellence pour l’évaluation du flux de calcium à haut et ultra-haut débit dédiée à la découverte de médicaments.

• Améliorez vos criblages du calcium grâce aux kits d'essais FLIPR Calcium 6
• Comparaison d’un nouveau dosage du calcium avec des tests de flux de calcium par fluorescence

Criblage des cardiomyocytes

La prédiction précoce d’une cardiotoxicité fonctionnelle induite par un médicament requiert des systèmes in vitro robustes adaptés au criblage à haut débit. Des cardiomyocytes humains facilement disponibles, provenant d’iPSC, peuvent être utilisés avec des colorants sensibles au calcium, et les fréquences de battement sont suivies en tant que variations du calcium intracellulaire. Ces pics de calcium peuvent être analysés avec notre logiciel ScreenWorks PeakPro qui vous offre une série d’outils puissants pour la quantification de l’activité des cardiomyocytes.

• Effets des composés sur les courants transitoires du calcium dans des cardiomyocytes dérivés d’iPSC humaines Cor.4U
• Essais de cardiotoxicité à haut débit utilisant des cardiomyocytes dérivés de cellules souches
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Cardiotoxicité

« cardiotoxicité », ou toxicité cardiaque, est un terme utilisé pour définir les substances chimiques qui sont toxiques pour le cœur, provoquant des altérations musculaires ou un dysfonctionnement de l’électrophysiologie cardiaque.

L’évaluation de la cardiotoxicité est importante aux premiers stades de la découverte de médicaments afin de ne pas développer des composés potentiellement toxiques.

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GPCR (récepteurs couplés aux protéines G)

Les GPCR, ou récepteurs couplés aux protéines G, sont des protéines situées à la surface des cellules qui reconnaissent les substances extracellulaires et transmettent des signaux à travers la membrane cellulaire. Les GPCR agissent en activant des protéines de liaison au nucléotide guanine (protéine G) qui sont responsables de la transduction du signal à l’intérieur de la cellule.

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Canal ionique

Les canaux ioniques sont des pores dans la membrane cellulaire qui permettent le passage des ions à travers la membrane cellulaire lipidique imperméable. Le flux de calcium, de potassium et de sodium est très important dans de nombreux processus cellulaires tels que la contraction du muscle cardiaque, la libération d’insuline dans le pancréas, la transmission d’impulsions dans le système nerveux comme la douleur, et l’activation des lymphocytes T.

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Potentiel membranaire

Il existe des douzaines d’affections identifiées provoquées par un dysfonctionnement des canaux ioniques. Les canaux ioniques sont d'importantes cibles de découverte de médicaments, car ils sont très spécifiques et ont un important potentiel thérapeutique. Les kits d'essais du potentiel membranaire FLIPR® permettent des essais par fluorescence rapides, simples et fiables pour la détection de variations de tension à travers la membrane cellulaire, à médiation par le canal ionique. Ils permettent d’évaluer les effets désirables ou indésirables, selon l’application.

• Voir les ressources sur les kits de test FLIPR de mesure du potentiel membranaire
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Tests neuronaux

Le système FLIPR Penta est un excellent outil de suivi du flux de calcium lié à l’activité neuronale. Grâce aux neurones iPSC nouvellement développés, maintenant disponibles sur le marché, le criblage neuronal à haut débit est devenu réalité. Ces cellules et essais sont essentiels au suivi de nombreux facteurs, notamment les conditions de cultures des cellules neuronales, les effets des composés médicamenteux et l’effet des neurotoxines environnementales. L’activité neuronale et la libération de neurotransmetteurs peuvent être évaluées à l'aide de colorants fluorescents sensibles au calcium associés à des essais rapides, simples et puissants présentant un débit évolutif.

• Caractérisation phénotypique de l’effet des composés neuroactifs
• Évaluation fonctionnelle des effets neuroactifs et neurotoxiques de composés dans des co-cultures neuronales 3D dérivées d’iPSC

Essais potassium

La majorité des solutions de découverte de médicaments pour les canaux ioniques se concentrent sur les canaux potassiques, car il s’agit du type de canal ionique le plus répandu, fonctionnant sur l’action du muscle cardiaque et la libération des hormones. Les kits de dosage du potassium peuvent être utilisés pour mesurer l’effet des molécules médicamenteuses sur le transport du thallium à travers le canal potassique comme substitut de l’activité du canal potassique.

Ressources sur le dosage du potassium :

• Voir les ressources sur le kit de test FLIPR Potassium
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